O letrozol é um inibidor da aromatase, o que significa que bloqueia uma enzima responsável por uma etapa fundamental na formação de estrogênios. Mais especificamente, a enzima aromatase é responsável pela conversão de andrógenos (por exemplo, testosterona) em estrogênios. Letrozol inibe este processo, o que reduz a quantidade de estrogênio no corpo.
Atletas que abusam de esteróides anabolizantes podem usar um inibidor de aromatase como o letrozol para prevenir a formação de estrogênios e, portanto, reduzir ou prevenir os efeitos indesejados e feminilizantes do uso de esteróides anabolizantes. Esses efeitos colaterais incluem desenvolvimento das mamas masculinas (ginecomastia), retenção de água e gordura abdominal. Além disso, os atletas do sexo masculino podem usar inibidores de aromatase de abuso, como o letrozol, para aumentar seus próprios níveis naturais de testosterona, evitando sua quebra.
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