Perfil de mesterolona em suspensão:
O nome inglês da mesterolona, Proviro, é o nome comercial do andrógeno oral mesterolona Schering-Plough (agora Bayer) (1-metildihidrotestosterona). Como a dihidrotestosterona, a mesterolona é um andrógeno forte, mas tem apenas uma atividade anabólica fraca. Isso ocorre porque, como o DHT, a mesterolona é rapidamente reduzida ao metabólito diol inativo no tecido muscular com altas concentrações de 3-hidroxiesteróide desidrogenase. Alguns sugerem que as fracas propriedades anabólicas da mesterolona indicam uma tendência a bloquear os receptores androgênicos no tecido muscular, comprometendo assim os efeitos de outros esteróides mais potentes, e isso não deve ser descartado. De fato, devido à sua afinidade extremamente alta por proteínas de ligação ao plasma, como SHBG, a mesterolona pode realmente agir para manter a atividade de outros esteróides, deslocando uma porcentagem maior para o estado livre não ligado. Em atletas, a mesterolona é usada principalmente para aumentar os níveis de andrógenos ao fazer dieta ou se preparar para a competição e como um antiestrogênio devido à sua capacidade intrínseca de antagonizar a aromatase.
Mesterolona História:
De acordo com a literatura da empresa, a Schering desenvolveu o Mesterolone Proviron em 1934, tornando-o uma droga muito antiga, no que diz respeito aos esteróides anabólicos/androgênicos. Schering também observou que é a primeira droga na prática clínica para o tratamento de "distúrbios relacionados a hormônios e queixas masculinas". "A mesterolona foi desenvolvida aproximadamente ao mesmo tempo que a metiltestosterona (1935) e o propionato de testosterona (1937), ambos medicamentos muito antigos e geralmente considerados obsoletos pelos padrões atuais. Apesar de sua longa história, a mesterolona foi Tem uma longa história de eficácia e segurança clínicas , e ainda é amplamente utilizado clinicamente. Geralmente prescrito para homens para o tratamento de diminuição da capacidade física e mental causada pela idade e níveis mais baixos de andrógenos, libido causada por níveis insuficientes de andrógenos Baixa, a mesterolona é amplamente produzida pela Bayer (anteriormente Schering), que atualmente comercializa a droga em mais de 30 países ao redor do mundo. A marca mais comum usada para venda é Proviron, embora a Schering/Bayer já esteja disponível em alguns mercados, pois os Agentes a vendem sob outros nomes, incluindo Mestoranum e Provironum. Além disso, outros os fabricantes venderam mesterolona por muitos anos sob as marcas Pluriviron (Asche, Alemanha), Vistimon (Jenepharm, Alemanha) e Restore (Brown & Burke, Índia). Embora com um longo histórico de segurança e eficácia, a mesterolona nunca foi aprovada para venda nos Estados Unidos. No entanto, ainda está disponível em muitos países ocidentais. Hoje, a Bayer continua sendo a principal (quase exclusiva) fornecedora global de mesterolona, apesar de outras marcas de medicamentos poderem ser encontradas em casos raros.
Mesterolone no campo médico
Dado que os esteróides anabólicos/androgênicos são frequentemente associados à infertilidade, o uso de mesterolona como auxiliar de fertilidade é talvez um dos tópicos mais controversos sobre essa droga. Este também é um uso frequentemente incompreendido de Mesterolone por atletas. A mesterolona é apropriada aqui porque é um andrógeno potente com supressão mínima de gonadotrofinas em doses terapêuticas normais, não porque aumenta a produção de LH. Na ausência de supressão de gonadotrofinas, a mesterolona repõe os andrógenos necessários para a espermatogênese. É bem conhecido que os andrógenos têm um efeito estimulador direto na espermatogênese e também afetam o transporte e a maturação dos espermatozóides por meio de seus efeitos no epidídimo, vasos deferentes e vesículas seminais. Portanto, a ação desses hormônios não é totalmente inibitória. Claro que estou falando de doses terapêuticas e no caso de falhas inerentes
Especificações comuns do produto Mesterolone:
Mesterolone é amplamente utilizado no mercado farmacêutico humano. Ingredientes e dosagem podem variar de acordo com o país e o fabricante; as preparações geralmente contêm 25mg ou 50mg de esteróide por comprimido, e alguns fabricantes fazem soluções orais menos comuns como suspensões.
Mesterolone é uma forma modificada de diidrotestosterona. Difere pela adição de um grupo metil no carbono 1, que ajuda a proteger o hormônio do metabolismo hepático durante a administração oral. Os comprimidos orais de mesterolona também usam a mesma modificação estrutural. Na primeira passagem, a alquilação em uma posição retarda o metabolismo hepático do esteróide, embora muito menos do que a c-17 alquilação. Embora a biodisponibilidade geral ainda seja muito menor do que a dos esteroides orais c-17 -alquilados, a mesterolona é suficientemente resistente à quebra para atingir níveis sanguíneos terapeuticamente benéficos. Mesterolone também tem uma afinidade de ligação muito forte para a globulina de ligação de hormônio sexual. Isso pode mudar outros esteróides que ligam SHBG mais fracamente ao seu estado livre (ativo).
Mesterolona Efeitos colaterais (estrogênicos):
Mesterolone não é aromatizado pelo corpo e não é estrogênico mensurável. Os antiestrogênios não são necessários com este esteróide porque é menos provável que a droga induza ginecomastia, retenção de água ou outros efeitos colaterais relacionados ao estrogênio. Na verdade, a mesterolona atua como um medicamento antiaromatase, impedindo ou retardando a conversão de esteróides em estrogênios. O efeito é um pouco comparável ao anastrozol, mas não tão forte quanto o anastrozol. As propriedades antiestrogênicas da mesterolona não são únicas, e muitos outros esteróides demonstraram atividade semelhante. Por exemplo, a diidrotestosterona e a drastandrosterona têm sido usadas com sucesso como tratamentos para ginecomastia e câncer de mama devido a seus fortes efeitos androgênicos e potencialmente antiestrogênicos. Também foi sugerido que outro esteróide nandrolona (Deca) pode até reduzir a atividade da aromatase em tecidos periféricos, onde é mais resistente à conversão de estrogênio (o local mais ativo de aromatização da nandrolona parece ser o fígado). Os efeitos antiestrogênicos de todos esses compostos podem ser devidos à sua capacidade de competir com outros substratos pela ligação da aromatase.
Efeitos colaterais da mesterolona (androgênicos):
Mesterolone é classificado como um esteroide androgênico. Os efeitos colaterais androgênicos são comuns com esta substância, especialmente em doses mais altas. Isso pode incluir pele oleosa, acne e crescimento de pelos faciais/corporais. Os esteróides anabolizantes/androgênicos também podem exacerbar o andrótipo
perda de cabelo. As mulheres também são alertadas sobre os potenciais efeitos virilizantes dos esteróides anabólicos/androgênicos. Estes podem incluir uma voz mais grossa, irregularidades menstruais, mudanças na textura da pele, crescimento de pelos faciais e aumento do clitóris. Além disso, a 5-alfa redutase não metaboliza a mesterolona, portanto sua androgenicidade relativa não é afetada pela finasterida ou dutasterida.
Efeitos colaterais da mesterolona (hepatotoxicidade):
Mesterolone não é c17-alfa-alquilado e não é conhecido por produzir efeitos hepatotóxicos;
A hepatotoxicidade é improvável.
Efeitos colaterais da mesterolona (cardiovasculares):
Esteróides anabolizantes/androgênicos podem ter efeitos deletérios no colesterol sérico. Isso inclui uma tendência a diminuir os valores do colesterol HDL (bom) e aumentar os valores do colesterol LDL (ruim), o que pode deslocar o HDL para o equilíbrio do LDL em favor de um maior risco de arteriosclerose. Os efeitos relativos dos esteróides anabólicos/androgênicos nos lipídios séricos dependem da dose, via de administração (oral x parenteral), tipo de esteróide (aromatizável ou não aromatizável) e nível de resistência ao metabolismo hepático. Esperava-se que a mesterolona, um andrógeno não aromatizável administrado por via oral, tivesse efeitos negativos significativos sobre os lipídios. Um estudo de mesterolona 100 mg diariamente em homens hipogonádicos por cerca de 6 meses mostrou aumentos significativos no colesterol total (18,8 por cento) e colesterol LDL (65,2 por cento) e não deve ser usado quando os fatores de risco cardiovascular impedem o uso de outros esteróides orais Mesterolone. Para ajudar a reduzir a tensão cardiovascular, recomenda-se manter um programa ativo de exercícios cardiovasculares e minimizar a ingestão de gordura saturada, colesterol e carboidratos simples em todos os momentos durante a administração ativa de AAS. A suplementação com óleo de peixe (4 gramas por dia) e uma fórmula natural de colesterol/antioxidante, como Lipid Stabil ou um produto com ingredientes comparáveis, também é recomendada.
Efeitos colaterais de Mesterolone (supressão de testosterona):
Mesterolone suprime as gonadotrofinas e a testosterona sérica muito fracamente. Estudos demonstraram que não ocorre supressão significativa dos níveis de testosterona quando administrado em doses moderadas (150 mg por dia ou menos). Em estudos com altas doses de mesterolona (300 mg por dia e acima), a droga suprimiu fortemente a testosterona sérica.
Dosagem de mesterolona
Para o tratamento da deficiência androgênica, a mesterolona é geralmente administrada na forma de 1 comprimido (25 mg) três vezes ao dia no início do tratamento. O medicamento é então continuado com uma dose de manutenção mais baixa, geralmente consistindo de 1 comprimido (25 mg) uma a duas vezes ao dia. Doses semelhantes são usadas para apoiar a fertilidade masculina, geralmente com outros medicamentos para fertilidade, como FSH injetável. A dosagem usual para atletas do sexo masculino é de 50mg a 150mg de mesterolona por dia, ou 2 a 6 25mg comprimidos. A droga geralmente é tomada em ciclos de 6-12 semanas, que geralmente é um período de tempo suficiente para notar o benefício da droga. Muitos fisiculturistas preferem usar mesterolona durante as fases de dieta ou durante a preparação para a competição porque níveis baixos de estrogênio e altos níveis de androgênio são especialmente desejados. Isso é especialmente útil quando drogas como estanozolol, oxandrolona ou primobolan são usadas sozinhas porque essas drogas são relativamente baixas em hormônios androgênicos. Mesterolone pode ser efetivamente usado para regular positivamente a proporção de andrógenos para estrogênios, aumentando assim a firmeza e a densidade muscular, apoiando a libido e uma sensação geral de bem-estar e aumentando a propensão a queimar gordura corporal. A profilaxia da ginecomastia também é comumente usada (em doses semelhantes) quando outros esteroides transestrogênicos aromatizantes são administrados, geralmente em combinação com tamoxifeno 10-20 mg por dia.
Mulheres que usam mesterolona:
Mesterolone não é aprovado para uso em mulheres. Devido às suas fortes propriedades androgênicas e tendência a produzir efeitos colaterais virilizantes, não é recomendado para uso por mulheres para aprimoramento ou melhoria de desempenho. No entanto, algumas mulheres gostam da droga e acham que um comprimido de 25mg é suficiente para alterar efetivamente o equilíbrio hormonal do corpo, afetando muito a definição de um físico. Nesse caso, a ingestão geralmente é limitada a não mais do que quatro ou cinco semanas para minimizar as chances de efeitos virilizantes duradouros. Tomar um comprimido com 10 ou 20 mg de tamoxifeno pode ser mais eficaz na promoção do endurecimento muscular, criando um ambiente onde o corpo pode queimar mais facilmente a gordura corporal extra, especialmente nas áreas teimosas de armazenamento de gordura feminina, como nádegas e coxas.
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