Óleo de undecanoato de testosterona CAS:5949-44-0

Descrição

O undecanoato de testosterona (TU) fornece reposição de testosterona (T) para homens hipogonadais quando administrado oralmente, mas requer múltiplas doses por dia e produz níveis séricos de T amplamente variáveis. Investigamos a farmacocinética de uma preparação de TU recentemente disponível administrada por injeção intramuscular a homens hipogonadais. Oito pacientes com síndrome de Klinefelter receberam 500 mg ou 1,000 mg de TU por injeção intramuscular; 3 meses depois, a outra dose foi dada a cada homem (exceto a um, que não recebeu a dose de 1,000-mg). Os níveis séricos de hormônios reprodutivos foram medidos em intervalos regulares antes e depois das injeções. Os níveis séricos médios de T aumentaram significativamente no final da primeira semana, de menos de 10 nmol/L para 47.8+/-10.1 e 54.2+/-4.8 nmol/L para as doses mais baixas e mais altas, respectivamente.

Depois disso, os níveis séricos de T diminuíram progressivamente e atingiram o limite inferior normal para homens adultos por volta do dia 50 a 60. A análise farmacocinética mostrou uma meia-vida de eliminação terminal de 18,3+/-2,3 e 23,7+/-2,7 dias e mostrou um tempo médio de residência de 21,7+/-1,1 e 23,0+/-0,8 dias para as doses mais baixas e mais altas, respectivamente. A área sob a curva de concentração sérica de T-tempo e o valor de distribuição de T relacionado à concentração sérica de T foram significativamente maiores após a dose de 1,000-mg do que após a dose de 500-mg. A dose de 500-mg, quando administrada como segunda injeção, produziu farmacocinética ótima (definida como valores médios de pico de T não excedendo a faixa normal e persistência de níveis normais por pelo menos 7 semanas), sugerindo que injeções repetidas de 500 mg em intervalos de 6-8-semana podem fornecer reposição ótima de T. Os níveis séricos médios de estradiol foram normalizados após as injeções, e os níveis de prolactina foram normais durante todo o estudo. Foi observada diminuição significativa dos níveis séricos de hormônio luteinizante (LH) e hormônio folículo-estimulante (FSH), com a diminuição dos níveis de LH sendo mais pronunciada. Não houve diferenças significativas nos níveis séricos de LH e FSH entre as duas doses. Os níveis de globulina ligadora de hormônio sexual (SHBG) antes de qualquer terapia com T estavam próximos do limite superior do normal para homens adultos e foram reduzidos em aproximadamente 50% pouco antes da segunda dose de TU.

Os níveis reduzidos de SHBG produzidos pela primeira injeção de TU podem ter levado a níveis de pico total de T mais baixos e a uma depuração mais rápida de T após a segunda injeção de TU. Concluímos que injeções de dose única de TU em homens hipogonadais podem manter a concentração sérica de T dentro da faixa normal por pelo menos 7 semanas sem efeitos colaterais imediatamente aparentes. É provável que essa forma de T exija injeções apenas em intervalos de 6-8-semanas ou mais, não nos intervalos de 2-semanas necessários com os ésteres de T atualmente usados ​​(enantato e cipionato). Essa preparação de TU injetável pode fornecer terapia de substituição aprimorada para hipogonadismo masculino e, além disso, pode ser desenvolvida como um componente androgênico de contraceptivos masculinos.

Dados clínicos

Mecanismo de ação

A testosterona é um hormônio sexual masculino crítico que é responsável pelo crescimento e desenvolvimento normais dos órgãos sexuais masculinos e pela manutenção de características sexuais secundárias, como o crescimento e a maturação dos órgãos sexuais masculinos, o desenvolvimento da distribuição de pelos masculinos, espessamento das cordas vocais e alterações na musculatura corporal e distribuição de gordura. O hipogonadismo masculino, resultante da secreção insuficiente de testosterona, tem duas etiologias principais: o hipogonadismo primário é causado por defeitos nas gônadas, enquanto o hipogonadismo secundário é a falha do hipotálamo (ou hipófise) em produzir gonadotrofinas suficientes (FSH e LH).

Na circulação, o undecanoato de testosterona é clivado por esterases endógenas não específicas para liberar testosterona, o componente ativo do composto. A cadeia lateral do undecanoato é farmacologicamente inativa. A testosterona pode ser posteriormente convertida pela 5 redutase em sua forma mais biologicamente ativa, a diidrotestosterona (DHT). As ações da testosterona e da DHT são mediadas pelo receptor de andrógeno, que é amplamente expresso em muitos tecidos, incluindo osso, músculo, próstata e tecido adiposo. A testosterona se liga aos receptores de andrógeno com alta afinidade e regula a transcrição do gene alvo envolvido no crescimento e desenvolvimento normais dos órgãos sexuais masculinos e na manutenção de características sexuais secundárias. A testosterona pode causar melhora da função sexual, aumento da massa corporal magra, densidade óssea, eritropoiese, tamanho da próstata e alterações nos perfis lipídicos.

Farmacocinética

Após a administração oral, o medicamento é absorvido nos vasos linfáticos do intestino delgado na forma de quilomícrons, entra na circulação sistêmica através do ducto torácico e libera testosterona após a clivagem da ligação éster. Esta forma de absorção evita o efeito de primeira passagem do fígado e a hepatotoxicidade. O pico de testosterona sérica após a administração oral tem diferenças individuais óbvias, com uma média de cerca de 4 horas. Após a administração contínua, o nível de testosterona sérica aumenta gradualmente e atinge um estado estável após 2 a 3 semanas; após uma única injeção intramuscular, o pico de testosterona sérica é de cerca de 7 dias e retorna ao nível anterior à injeção intramuscular após 21 dias. Este produto é um medicamento lipofílico, após administração oral, é absorvido pelo sistema linfático junto com lipídios, com grandes diferenças individuais, o tmax é de 1 a 8 horas e a média é de 4 horas. Excretado pela urina, a quantidade total na urina dentro de 1 semana após a ingestão do medicamento é de 45% a 48%, e 40% da dose absorvida dentro de 24 horas aparece na urina.

Undecanoato de testosterona funciona?

Houve uma ideia de produzir um esteroide oral androgênico anabólico que pudesse ser usado por homens com baixa testosterona e o produto pareceu atingir o que era suposto. No entanto, este produto não se tornou muito popular, porque tópicos (como androgel) e especialmente testosteronas injetáveis ​​são considerados muito mais úteis.

O produto não passa pelo fígado, diferentemente de outros esteroides orais – mas essa coisa passa pelo sistema linfático. É isso que evita que o esteroide seja eliminado pelo fígado e entre na corrente sanguínea. Essa é a diferença entreUndecanoato de testosteronae outros esteroides orais que são metilados ou 17AA.

Assim que entra na corrente sanguínea, o produto funciona exatamente da mesma forma que qualquer outra testosterona. Alguns benefícios de aumentar os níveis de testosterona incluem: melhor sono e aumento da libido. Esse material é um ótimo melhorador de humor e confiança para os homens, mas o mais importante: ajuda você a perder gordura e ganhar músculos.

Para que é usado o undecanoato de testosterona?

Testosteronaé o principal hormônio masculino e é responsável por muitas características masculinas, como perda de gordura, ganho de músculos e força, crescimento de pelos faciais e outros.

Em ambientes médicos, o produto é dado a pessoas que sofrem de baixa produção de testosterona, mas para fisiculturistas, ele é oferecido como uma droga para melhorar o desempenho. Mas o produto não é muito usado porque é considerado fraco.

De qualquer forma, o produto vai ter um efeito positivo nos treinos, na libido e na recuperação, mas isso só acontece quando essa coisa é usada em doses mais altas. A boa notícia é que esse produto pode ser usado para tratar baixa testosterona ou como um produto de aumento de desempenho sem danificar seu fígado.

Undecanoato de testosteronaé mais frequentemente usado por fisiculturistas que não querem injetar o produto por qualquer motivo ou usar o produto tópico por qualquer motivo (na maioria das vezes, eles incluem dor no local da injeção, alergias a tópicos ou outros).

Embora esta forma de testosterona seja usada comoPED (droga para melhorar o desempenho)– não é recomendado usar nenhum produto de undecanoato de testosterona sozinho porque o material é muito fraco para ver qualquer resultado. O produto fará um ótimo trabalho quando combinado, então é melhor empilhá-lo.

Efeitos colaterais do undecanoato de testosterona

Foi mencionado anteriormente o fato de que o undecanoato de testosterona (Andriol ou qualquer outro produto) é um produto muito fraco comparado a outras versões de testosterona. Isso significa que o perfil de efeitos colaterais é muito baixo com este produto também.

No entanto, os efeitos colaterais são praticamente os mesmos de qualquer outro produto de testosterona porque no final – você recebe testosterona. Isso significa que efeitos colaterais estrogênicos são possíveis (aromatização), efeitos colaterais androgênicos são possíveis, efeitos colaterais cardiovasculares e supressão de testosterona.
É improvável que todos esses efeitos colaterais ocorram, são dose-dependentes e podem ser facilmente controlados (reduzindo a dosagem ou adicionando um antiestrogênio leve para lidar com os efeitos colaterais estrogênicos).

Nossas vantagens

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