Descrição
A trestolona é um andrógeno sintético que inibe a liberação do hormônio folículo-estimulante e prejudica a espermatogênese. O hormônio luteinizante também é suprimido, o que reduz a produção de testosterona. A azoospermia e a oligospermia são reversíveis após a descontinuação da trestolona. Trestolona tem propriedades androgênicas e anabólicas e não é observada perda de características sexuais secundárias. Como a testosterona, a trestolona sofre aromatização enzimática para um estrogênio. O uso de trestolona em vez de testosterona para terapia de reposição androgênica pode ter efeitos de promoção da saúde, reduzindo a ocorrência de doenças da próstata. Trestolona estava em ensaio clínico de fase II para o controle da andropausa. No entanto, esse desenvolvimento foi interrompido.
O acetato de trestolona é um composto anticancerígeno sintético que demonstrou inibir o crescimento de células cancerígenas em modelos animais. É um modulador do receptor de estrogênio que se liga ao receptor de estrogênio e inibe sua ativação pelo estradiol. O acetato de trestolona também demonstrou inibir a produção de citocinas inflamatórias, como fator de necrose tumoral- (TNF- ) e interleucina-1 (IL-1 ), o que pode ser devido à sua capacidade de atuar como um fator de crescimento para células imunes. O acetato de trestolona pode ser usado para o tratamento de doenças degenerativas ou doenças intestinais, como a doença de Crohn. Esta droga também tem um efeito benéfico em doenças inflamatórias, como DII, e doenças autoimunes, como artrite reumatóide. A dose eficaz é de 10 mg/kg de peso corporal por dia, por via oral.
A Ascensão do MENT - Trestalone
MENT (7alfa-metil-19-nortestostrona), ou trestolona, foi um dos vários derivados da 19-nortestosterona a serem investigados como uma possível terapia contraceptiva masculina devido às suas propriedades químicas únicas. Inicialmente, as empresas farmacêuticas combinavam progesterona com testosterona para produzir uma opção contraceptiva masculina viável devido à capacidade da progesterona de suprimir a espermatogênese.
Embora a testosterona possa diminuir a produção de esperma, a dose para um controle de natalidade apenas para teste seria muito alta para evitar efeitos colaterais indesejados.
A testosterona também pode ser convertida em DHT via 5alfa-redutase, pode ter efeitos deletérios na próstata, bem como aumentar a calvície masculina. Uma vez que o MENT era incapaz de se ligar à 5alfa-redutase e, portanto, não pode converter em DHT, tornou-se um candidato perfeito para um contraceptivo andrógeno masculino.
A razão para isso está no grupo alfa-metil único no carbono 7 da molécula. Este grupo metil se destaca abaixo da estrutura do anel esteróide e inibe estericamente a conversão em DHT. No entanto, o MENT ainda pode sofrer aromatização e outras funções dependentes de andrógenos, fazendo com que ele atue efetivamente como a testosterona no corpo, apesar de ser um derivado da 19-nortestosterona. A MENT também mostrou ter afinidade mínima para os receptores de progesterona e mineralocorticoide, apesar de ser um derivado da nandrolona.
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