Pt-141 (bremelanotide) é um análogo peptídico sintético de MSH altamente eficaz, que pode induzir o estro estimulando o receptor de melanocortina. Pt-141 (bremelanotide) é composto por sete aminoácidos. É uma variante cíclica de lactâmicos curtos do - hormônio estimulante de melanócitos ( - MSH). É um peptídeo multifuncional que regula muitas funções fisiológicas. Neste estudo, a bremelanotida demonstrou induzir lordose em modelos animais e ser eficaz no tratamento da disfunção sexual em homens (disfunção erétil ou impotência) e mulheres (distúrbio de excitação sexual).
Pureza: a pureza de pt{0}} foi superior a 99,0 por cento por HPLC e MS. O peptídeo é sintetizado sem aditivos e é fornecido na forma de liofilizado branco
A bremelanotide parece estimular a libido e a excitação sexual completa ou principalmente pela ativação do receptor MC4 (o receptor MC3 também pode estar envolvido). Regula a inflamação e limita a isquemia ativando os receptores MC1 e MC4. Sua potência como indutor de ereção em ratos machos é cerca de 50 vezes maior que a da melanina II. Em animais, a janela de tratamento (especificamente, a faixa de excitação sexual necessária para induzir efeitos colaterais, incluindo náusea, bocejo, alongamento e perda de apetite) foi superior a 1.000 vezes, enquanto a janela de tratamento para Melanotan II foi de apenas 3 a 4 vezes. Eles concluíram que era mais tolerável que o Melanotan II.
Desenvolvimento de PT-141
Um peptídeo livre de bronzeamento foi preparado a partir do sol-2-141. Nos testes iniciais, o melanogen-2 causou bronzeamento, mas nos 10 voluntários do sexo masculino iniciais, nove experimentaram excitação sexual e ereção espontânea. Estudos mostraram que pt-141 é eficaz em ambos os homens (disfunção erétil ou impotência) e mulheres (distúrbio de excitação sexual). Ao contrário do Viagra e outras drogas relacionadas, não afeta o sistema vascular, mas aumenta diretamente o desejo sexual através do sistema nervoso.
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